留可然的病理分析

• 日期：2014/1/4
• 來源：諾本醫(yī)藥整理編輯

留可然是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，由高度反應(yīng)的ethylenimonium radical組成物產(chǎn)生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖，從而妨礙該細(xì)胞的復(fù)制。留可然臨床用于何杰金氏病、數(shù)種非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤細(xì)胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血癥、晚期卵巢腺癌。我們一起來走近留可然，了解留可然
　 留可然的功能主治：可治療何杰金氏病，慢性淋巴瘤細(xì)胞性白血病，Waldenstrom氏巨球蛋白血癥，晚期卵巢腺癌，乳腺癌，細(xì)胞毒類，骨髓抑制。
　 留可然的作用方式：苯丁酸氮是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，由高度反應(yīng)的ethylenimonium radical組成物產(chǎn)生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖，從而妨礙該細(xì)胞的復(fù)制。
　 留可然的用法用量：作為單藥治療的標(biāo)準(zhǔn)劑量為0.2毫克/公斤體重/日，持續(xù)治療4至8周。該藥作為氮芥nitrogen mustard的代用藥，它的毒性作用較氮芥小，但療效與之類似。留可然的的開始劑量為0.15毫克/公斤體重/日直至白細(xì)胞總計數(shù)降至10，000/微升(mcl)。第一個療程結(jié)束后四周可以再次進(jìn)行治療，劑量為0.1毫克/公斤體重/日。推薦的開始劑量為6至12毫克/日，直至白細(xì)胞減少，以后劑量減至2至8毫克/日，治療時間隨病情而定。單一藥物治療標(biāo)準(zhǔn)量為0.2毫克/公斤體重/日，4至6周。也可以用0.3毫克/公斤體重/日直至白細(xì)胞減少。維持劑量用0.2毫克/公斤體重/日，并且白細(xì)胞可維持在4，000/立方毫米以下。實際應(yīng)用時，維持療程可以用藥2-4周，每療程間相隔2-6周。
    留可然適用于霍奇金病 數(shù)種非霍奇金淋巴瘤 慢性淋巴細(xì)胞性白血病 瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥 晚期卵巢腺癌 對于部分乳腺癌病人也有明顯的療效
　 留可然中苯丁酸氮是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，由高度反應(yīng)的組成物產(chǎn)生烷基化作用。可形成不穩(wěn)定的乙撐亞胺而發(fā)揮其細(xì)胞毒作用，干擾 DNA 和 RNA 的功能。在常規(guī)劑量下，其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態(tài)的細(xì)胞敏感，特別對 G1 期與 M 期的作用最強(qiáng)，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對淋巴細(xì)胞有一定的選擇性控制作用。作用方式大概是衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖，從而妨礙該細(xì)胞的復(fù)制。口服吸收完全，生物利用度大于 70% ，在 1 小時內(nèi)，肝臟可達(dá)最高的組織濃度。其代謝產(chǎn)物苯乙酸氮芥于用藥后 2 ～ 4 小時在血漿中達(dá)峰值，其血漿濃度與原形相當(dāng)，半衰期 1 ～ 2 小時，藥時曲線下面積大，具有雙功能烷化劑作用。 24 小時內(nèi) 60% 的藥物隨尿排出，其中 90% 為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中，從而延長本品的臨床作用時間。
　 留可然是一種較強(qiáng)的細(xì)胞毒類藥物，僅在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下方可用藥。外層無缺損的藥片無危險性，但不可以分割留可然藥片。腎功能損害的病人：由于氮質(zhì)血癥增加骨髓抑制作用，用藥時在監(jiān)測上更應(yīng)加倍注意　肝功能損害的病人：留可然的代謝作用仍在研究當(dāng)中，對于明顯地有肝功能損害者，用藥劑量應(yīng)減少。突變和致癌作用：苯丁酸氮芥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。藥物交互作用：動物實驗顯示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone時需減少苯丁酸氮芥的劑量，因苯丁唑酮加強(qiáng)苯丁酸氮芥的毒性。妊娠期和哺乳期的應(yīng)用：對生育能力的作用：苯丁酸氮芥可能會抑制卵巢的功能，同時也有使用該藥后引起月經(jīng)異常、停經(jīng)的報告。致畸作用：與其它細(xì)胞毒類藥物一樣，留可然有潛在的致畸作用。在妊娠期間，特別是妊娠的首三個月應(yīng)盡可能避免使用苯丁氮芥哺乳期：接受留可然的母親不應(yīng)授乳。 　　副作用：最常見的副作用是骨髓抑制。其它不良反應(yīng)的報告包括：發(fā)熱、皮膚過敏、外周神經(jīng)病變、間質(zhì)性肺炎和無菌性膀胱炎。
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